Снижение побочных эффектов антидепрессантов

Примерно каждый пятый датчанин в какой-то момент своей жизни страдает от депрессии. Тяжелые депрессии можно лечить с помощью так называемых “трициклических антидепрессантов”, которые более эффективны, чем препараты, используемые для лечения легких и умеренных депрессий.

Но, к сожалению, у трициклических антидепрессантов есть и обратная сторона: значительно более серьезные побочные эффекты, из-за которых многие люди перестают принимать препарат и, таким образом, не получают никакого лечения от своей депрессии.

Исследователи с Факультета здравоохранения и медицинских наук Копенгагенского университета в сотрудничестве с фармацевтической компанией Lundbeck A/S и Национальными институтами здравоохранения в Балтиморе обнаружили вещество, которое может решить эту проблему.

“Мы обнаружили вещество Lu AF60097, которое действует совсем не так, как те, что используются в настоящее время. Если новое вещество работает, оно поможет существующим лекарствам избавиться от серьезных побочных эффектов”, – говорит профессор кафедры неврологии Факультета здравоохранения и медицинских наук Клаус Юул Леланд.

Терапевтический эффект без побочных эффектов

Серотонин – это так называемый нейромедиатор, находящийся в головном мозге. У человека с тяжелой депрессией уровень серотонина очень низок. Антидепрессанты вносят коррективы, чтобы получить более высокий уровень активного серотонина.

“Антидепрессанты, которые мы используем сегодня, связываются с тем же участком, что и серотонин на транспортере серотонина (SERT). Антидепрессанты блокируют обратный захват и удаление серотонина. Но такая блокировка требует относительно большой дозы антидепрессанта. И если используются трициклические антидепрессанты-  это вызывает серьезные побочные эффекты”, – говорит Клаус Юул Леланд.

Побочные эффекты могут быть любыми: угрожающие жизни проблемы с сердцем, сильная сухость во рту, нарушение зрения, развитие мании, проблемы с весом и органами пищеварения.

Вещество, обнаруженное исследователями, связывается с другим участком SERT- аллостерическим центром.”Когда вещество связывается с аллостерическим участком, а не с тем же участком, что и серотонин, можно регулировать функцию транспортера серотонина, не блокируя его полностью.

“В данном случае мы показали, что когда мы связываем это вещество с аллостерическим центром, давая трициклический антидепрессант, мы можем усилить связывание антидепрессанта. Поэтому мы можем использовать гораздо меньшую концентрацию лекарства. Это может вызвать меньше побочных эффектов, но иметь тот же терапевтический эффект”, – говорит Клаус Юул Леланд.

От концепции к лекарству

Исследователи в течение длительного периода времени проверяли ряд веществ из лекарственной библиотеки Lundbeck A/S, чтобы найти вещество, которое создавало бы достаточно прочную связь с аллостерическим центром, чтобы сделать возможным изучение фармакологического эффекта. С веществом Lu AF60097 исследователям удалось преуспеть в выполнении задачи.

Но до того, как это вещество можно будет использовать в качестве настоящего лекарства, еще очень далеко. Исследователи продемонстрировали, что вещество, связывающееся с аллостерическим центром, вызывает такой выраженный фармакологический эффект в клетках и у лабораторных крыс. Теперь фармацевтические компании должны разработать препараты, которые могут оказывать такое же действие на людей.

“Мы сделали первый шаг. Но, возможно, самый важный. Мы показали, что эта концепция работает. Если она также будет работает на практике, то, надеюсь, в будущем его можно будет использовать для лечения людей с тяжелой депрессией.”- добавил Клаус Юул Леланд.

Поделиться ссылкой

Check Also

Может ли сознание оказаться вибрациями?

Почему мое сознание здесь, а ваше – там? Почему в каждом из нас вселенная делится …

Впервые одобрено цифровое лечение депрессии

Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило первое рецептурное цифровое средство для …